Meget reaktiv kobberkatalysator muliggør mærkning af biologisk aktive forbindelser

I en nylig udgave af Journal of the American Chemical SocietyForskningsgruppen for prof. Dr. Johannes Teichert (Chemnitz University of Technology, Organic Chemistry) afslører resultaterne af en fælles forskningsindsats sammen med forskningspartnere fra arbejdsgruppen af ​​prof. Dr. Fabian Dielmann (University of Innsbruck, uorganisk kemi).

De præsenterer deres resultater på en ny, bifunktionel kobberkatalysator. Den nye “bifunktionelle” kobberbaserede katalysatormolekyle består af to underenheder og muliggør hydrogenering af andre molekyler, ved først at aktivere og derefter overføre molekylært brint (H2).

“I princippet aktiverer en del af katalysatorerne, nemlig kobberatom2 var påkrævet til dette, hvilket krævede brugen af ​​højtryksreaktionsbeholdere (autoklaver). Og det er upraktisk, “rapporterer Teichert.

“Vi har nu opdaget, at en anden katalytisk aktiv enhed inden for den samme katalysator, en såkaldt iminopyridin, øger kobberens reaktivitet, så reaktionen nu finder sted på en lav h2 tryk på 1 bar. Dette gør metoden lettere at bruge i laboratoriet, “Teichert fortsætter. Holdet bruger deres viden om bifunktionelt katalysatordesign, der allerede var rapporteret.

Ny reaktivitet muliggør omdannelse af tilsyneladende ‘ureaktive’ molekyldele

Den nye katalysator viser så høj aktivitet, at selv ureaktive funktionelle grupper inden for andre molekyler kan konverteres effektivt. Disse funktionelle grupper, såkaldte emalje, er ofte strukturelle komponenter af biologisk aktive stoffer, netop fordi de er så ureaktive. Den nye kobberkatalysator muliggør nu den direkte hydrogenering af nøjagtigt disse grupper – som tidligere blev betragtet som ureaktiv – for første gang under disse milde forhold.

Meget reaktiv kobberkatalysator muliggør mærkning af biologisk aktive forbindelser

Dette kan bruges til yderligere modifikation af biologisk aktive molekyler. Det nuværende arbejde viser, at et stort antal medicinske forbindelser kan konverteres på denne måde.

“I princippet, ud over den enkle diversificering af kendte aktive stoffer, åbner denne strategi nu også muligheden for isotopmærkning, hvis deuterium, dvs. tunge brint, bruges i stedet for brint selv. Dette er af stor betydning for forskning i biologiske processer og især til nedbrydningsundersøgelser af biologisk aktive stoffer,” siger Teichert.

Samarbejde mellem forskellige specialiserede forskere på tværs af grænser

Dette arbejde er resultatet af et videnskabeligt samarbejde, der krydser grænser.

“I princippet er dette et typisk eksempel på fælles molekylær forskning: En af de to katalysatorbyggningsblokke kommer fra Tu Chemnitz, den anden fra Innsbruck,” siger Teichert. “Vi forventede ikke, at denne hybridkatalysator ville være så aktiv.”

Resultaterne udgør nu grundlaget for yderligere forskningsprojekter fra International Working Group, for eksempel inden for EU -forskningsnetværkskataloop, som Teichert fører. Ifølge Teichert vil de førnævnte mærkningseksperimenter især blive undersøgt mere detaljeret.